Purinderivate als mögliche ATP-kompetitive Kinase Inhibitoren:
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| Format: | Hochschulschrift/Dissertation Buch |
| Sprache: | Deutsch |
| Veröffentlicht: |
2004
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PURINDERIVATE ALS
MOEGLICHE ATP-KOMPETITIVE
KINASE INHIBITOREN
DISSERTATION
DER FAKULTAET FUER CHEMIE UND PHARMAZIE
DER EBERHARD-KARLS-UNIVERSITAET TUEBINGEN
ZUR ERLANGUNG DES GRADES EINES DOKTORS
DER NATURWISSENSCHAFTEN
2004
VORGELEGT VON
DOMINIK ROLAND JOHANNES HAUSER
IMAGE 2
INHALTSVERZEICHNIS
1 EINLEITUNG 1
1.1 KINASEN ALS MOLEKULARE SCHALTER IN DER SIGNALTRANSDUKTION 1
1.2 BEDEUTUNG DER KINASEN ALS ARZNEISTOFFTARGETS 2
1.2.1 DRUGGABLE GENOME 2
1.2.2 IRESSA MIT DEM WIRKSTOFF GEFITINIB 4
1.2.3 GLIVEC MIT DEM WIRKSTOFF IMATINIB 5
1.2.4 PROBLEMATIK VON GLIVEC UND IRESSA 6
1.3 AUFBAU DER KINASEN UND IHRER ATP-BINDUNGSTASCHE 7
1.3.1 RAEUMLICHER AUFBAU DER KINASEN UND KATALYSEMECHANISMUS 7 1.3.2
AUFBAU DER ATP-BINDUNGSTASCHE 11
2 VORSTELLUNG EINER AUSWAHL THERAPIERELEVANTER KINASEN 14
2.1 GLYKOGEN-SYNTHASE-KINASE 3 (GSK3) 14
2.1.1 PHYSIOLOGISCHE BEDEUTUNG DER GLYKOGEN-SYNTHASE-KINASE 3 14 2.1.2
ERKRANKUNGEN IM ZUSAMMENHANG MIT DER GLYKOGEN-SYNTHASE- KINASE 3 15
2.1.3 HEMMSTOFFE DER GLYKOGEN-SYNTHASE-KINASE 3 (GSK3) 16
2.2 LYMPHOZYTEN SPEZIFISCHE KINASE P56 (LCK) 16
2.2.1 PHYSIOLOGISCHE BEDEUTUNG DER LCK KINASE 16
2.2.2 ERKRANKUNGEN IM ZUSAMMENHANG MIT DER LCK KINASE 17
2.2.3 HEMMSTOFFE DER LCK KINASE . 17
2.3 CALCIUM/CALMODULIN-ABHAENGIGE PROTEIN KINASE II (CAMK I I) 18
2.3.1 PHYSIOLOGISCHE BEDEUTUNG DER CAMK II 18
2.3.2 ERKRANKUNGEN IM ZUSAMMENHANG MIT DER CAMK II 19
2.3.3 HEMMSTOFFE DER CAMK II 20
2.4 RHO KINASE (ROCK) 20
2.4.1 PHYSIOLOGISCHE BEDEUTUNG DER RHO KINASE 20
2.4.2 ERKRANKUNGEN IM ZUSAMMENHANG MIT DER RHO KINASE 21
2.4.3 HEMMSTOFFE DER RHO KINASE 21
2.5 PROTEIN KINASE A, CAMP ABHAENGIGE PROTEIN KINASE (PKA) 22
2.5.1 PHYSIOLOGISCHE BEDEUTUNG DER PKA 22
2.5.2 ERKRANKUNGEN IM ZUSAMMENHANG MIT DER PKA 23
2.5.3 HEMMSTOFFE DER PKA 24
2.6 PROTEIN KINASE B (PKB/AKT) 24
2.6.1 PHYSIOLOGISCHE BEDEUTUNG DER PKB/AKT 24
IMAGE 3
2.6.2 ERKRANKUNGEN IM ZUSAMMENHANG MIT DER PKB/AKT 26
2.6.3 HEMMSTOFFE DER PKB/AKT 26
2.7 PROTEIN KINASE C (PKC) 27
2.7.1 PHYSIOLOGISCHE BEDEUTUNG DER PKC 27
2.7.2 ERKRANKUNGEN IM ZUSAMMENHANG MIT DER PKC 28
2.7.3 HEMMSTOFFE DER PKC 28
2.8 SIGNALTRANSDUKTIONSKASKADEN DER MITOGEN AKTIVIERTEN PROTEIN KINASEN
(MAP KINASEN) 29
2.9 DIE ERK SIGNALMODULE - ERK KASKADEN 30
2.9.1 ERKRANKUNGEN IM ZUSAMMENHANG MIT DEN RAF KINASEN 32 2.9.2
HEMMSTOFFE DER RAF KINASEN 32
2.9.3 HEMMSTOFFE WEITER KINASEN DES ERK SIGNALMODULS 32
2.10 DIE JNK SIGNALMODULE - JNK KASKADEN 33
2.10.1 ERKRANKUNGEN IM ZUSAMMENHANG MIT DEN JNK KINASEN 34
2.10.2 HEMMSTOFFE DER JNK KINASEN 34
2.11 DIE P38 SIGNALMODULE - P38 KASKADEN 36
2.11.1ERKRANKUNGEN IM ZUSAMMENHANG MIT DEN P38 MAP KINASEN 38
2.11.2HEMMSTOFFE DER P38 MAP KINASEN 39
I AUFGABENSTELLUNG 42
L CHEMIE 45
4.1 PURINE - EINE KURZE EINFUEHRUNG 45
4.2 AN POSITION 6 MIT ARYLFUNKTIONEN UEBER EIN BRUECKENATOM SUBSTITUIERTE
PURINDERIVATE 45
4.2.1 SUBSTITUTION AN POSITION 6 UEBER EIN BRUECKENATOM: STICKSTOFF 45
4.2.2 SUBSTITUTION AN POSITION 6 UEBER EIN BRUECKENATOM: SAUERSTOFF 48
4.2.3 SUBSTITUTION AN POSITION 6 UEBER EIN BRUECKENATOM: SCHWEFEL 49 4.2.4
7-DEAZAPURINDERIVATE MIT SUBSTITUTION AN POSITION 6 UEBER EIN
BRUECKENATOM: SCHWEFEL 50
4.2.5 SUBSTITUTION AN POSITION 6 UEBER EIN BRUECKENATOM: KOHLENSTOFF 51
4.3 AN POSITION 6 MIT PHENYLGRUPPEN UEBER ZWEI BRUECKENATOME SUBSTITUIERTE
PURINDERIVATE 53
4.3.1 ZWEI GLEICHE BRUECKENATOME: KOHLENSTOFF 53
4.3.2 ZWEI VERSCHIEDENE BRUECKENATOME: KOHLENSTOFF UND SCHWEFEL 55
4.4 AN POSITION 6 MIT PHENYLGRUPPEN DIREKT SUBSTITUIERTE PURINDERIVATE
57
4.5 AN POSITION 7 MIT PHENYLGRUPPEN SUBSTITUIERTE PURINDERIVATE 58
4.5.1 DIREKTE SUBSTITUTION AN POSITION 7 58
IMAGE 4
4.5.2 SUBSTITUTION AN POSITION 7 UEBER EIN BRUECKENATOM: KOHLENSTOFF 59
4.6 AN POSITION 9 MIT PHENYLGRUPPEN UEBER KOHLENSTOFF ALS BRUECKENATOM
SUBSTITUIERTE PURINDERIVATE 60
4.7 6,8-DISUBSTITUIERTE PURINDERIVATE 61
4.8 6,9-DISUBSTITUIERTE PURINDERIVATE 67
4.9 6,9-DIARYL-PURIN-8-ONE 68
4.10 RINGERWEITERUNG ZU PYRIMIDO-PYRIMIDINONEN 72 4.11 SYNTHESE -
ZUSAMMENFASSUNG 77
5 BIOLOGISCHE ERGEBNISSE UND DISKUSSION 79
5.1 TESTUNG DER VERBINDUNGEN AN FUENFZEHN KINASEN 79
5.1.1 TEST-ASSAY UND HEMMWERTE 79
5.1.2 GENERELLE STRUKTUR-WIRKUNGSBEZIEHUNGEN 82
5.1.3 ZUSAMMENFASSUNG 88
5.2 TESTUNG DER SUBSTANZEN AN DER P38 MAP KINASE 88 5.2.1 ENZYM-ASSAY
FUER DIE P38 MAP KINASE (A-FORM) 88 5.2.2 ERGEBNISSE DES ENZYM-ASSAYS FUER
DIE P38A MAP KINASE 90 5.2.3 STRUKTUR-WIRKUNGSBEZIEHUNGEN FUER DIE P38
MAP KINASE 92
6 ZUSAMMENFASSUNG 98
7 EXPERIMENTELLER TEIL 101
7.1 MATERIALIEN UND METHODEN 101
7.2 SYNTHESE DER IN KAPITEL 4.2 BESCHRIEBENEN VERBINDUNGEN 103 7.3
SYNTHESE DER IN KAPITEL 4.3 BESCHRIEBENEN VERBINDUNGEN 122 7.4 SYNTHESE
DER IN KAPITEL 4.4 BESCHRIEBENEN VERBINDUNGEN 128 7.5 SYNTHESE DER IN
KAPITEL 4.5 BESCHRIEBENEN VERBINDUNGEN 134
7.6 SYNTHESE DER IN KAPITEL 4.6 BESCHRIEBENEN VERBINDUNGEN 143 7.7
SYNTHESE DER IN KAPITEL 4.7 BESCHRIEBENEN VERBINDUNGEN 145 7.8 SYNTHESE
DER IN KAPITEL 4.8 BESCHRIEBENEN VERBINDUNGEN 162 7.9 SYNTHESE DER IN
KAPITEL 4.9 BESCHRIEBENEN VERBINDUNGEN 166
7.10 SYNTHESE DER IN KAPITEL 4.10 BESCHRIEBENEN VERBINDUNGEN 184
8 VERZEICHNIS DER TESTVERBINDUNGEN UND LITERATUR 191
8.1 VERZEICHNIS DER TESTVERBINDUNGEN 191
8.2 LITERATUR 196
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