Wirkstoffdesign: Entwurf und Wirkung von Arzneistoffen
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Vorheriger Titel: | Böhm, Hans-Joachim Wirkstoffdesign |
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Veröffentlicht: |
Heidelberg
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2009
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Inhaltsübersicht
Vorwort und Danksagung
VII
Einfuhrung 1
Teill Grundlagen der Arzneimittelforschung 7
1 Arzneimittelforschung gestern, heute, morgen 9
2 Am Anfang stand der glückliche Zufall 23
3 Klassische Arzneimittelforschung 33
4 Protein-Ligand-Wechselwirkungen als Grundlage der Arzneistorrwirkung 49
5 Optische Aktivität und biologische Wirkung 69
Teil
II
Die Suche nach der Leitstruktur 85
6 Die klassische Suche nach der Leitstruktur 87
7 Screening-Technologien zur Leitstruktursuche 97
8 Die Optimierung der Leitstruktur 113
9 Der Entwurf von Prodrugs 125
10 Peptidomimetika 137
Teil
III
Experimentelle und theoretische Methoden 151
11 Kombinatorik: Chemie mit großen Zahlen 153
12 Gentechnologie in der Arzneimittelforschung 169
13 Experimentelle Methoden zur Strukturaufklärung 189
14 Beschreibung der Struktur von Biomolekülen 207
15
Molecular
Modelling
225
16 Konformationsanalyse 239
Teil
IV
Quantitative Struktur-Wirkungsbeziehungen und Design-Methoden 247
17 Pharmakophorhypothesen, Molekülvergleiche und Datenbanksuchen 249
18 Quantitative Struktur-Wirkungsbeziehungen 265
19 Von in vitro zu in vivo: Optimierung von ADME-Tox-Eigenschaften 283
20 Proteinmodellierung und strukturbasiertes Wirkstoffdesign 303
21 Ein Beispiel: Strukturbasiertes Design von Inhibitoren der tRNA-Guanintransglycosylase 317
Inhaltsübersicht
Teil
V
Erfolge beim rationalen Design von Wirkstoffen 333
22 Wie wirken Arzneistoffe: Angriffspunkte für eine Therapie 335
23 Inhibitoren für Hydrolasen mit Acylenzym-Zwischenstufe 351
24 Aspartylprotease-Inhibitoren 381
25 Inhibitoren von hydrolytisch spaltenden Metalloenzymen 403
26 Hemmstoffe für Transferasen 427
27 Hemmstoffe für Oxidoreduktasen 459
28 Agonisten und
Antagonisten
für nudeäre Rezeptoren 499
29 Agonisten und
Antagonisten
von membranständigen Rezeptoren 515
30 Liganden für Kanäle, Poren und Transporter 531
31 Liganden für Oberflächenrezeptoren 555
32 Biopharmaka:
Peptide,
Proteine, Nucleotide und Makrolide als Wirkstoffe 581 |
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